Активное функциональное начало – фитоменадион (синтетический витамин К1) в дозе 10 мг в 1 мл.
Прочие составляющие: гликохолевая кислота, гидроксид натрия, лецитин, 25% соляная кислота и вода для инъекций.
Форма выпуска
Конакион — раствор для инъекций и приема внутрь, содержащийся в ампулах. Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость.
В каждой упаковке 5 ампул из янтарного стекла по 1 мл.
Фармакологическое действие
Витамин К необходим для выработки в печени факторов свертывания протромбинового комплекса. Это микросомальный фермент-кофермент, который катализирует посттрансляционное карбоксилирование остатков глутаминовой кислоты в молекуле-предшественнике вышеупомянутых факторов свертывания крови.
Филлохинон — витамин К1 участвует в образовании остатков гамма-карбоксиглутаминовой кислоты в костной ткани и почках.
Фармакокинетика
Витамин К1 всасывается перорально, но этот процесс лучше, когда имеется достаточное количество солей желчных кислот.
Накапливается в печени, но его уровень быстро падает. В других органах / тканях концентрация этого витамина низкая.
Метаболизм витамина К до конца не изучен, первичная реакция заключается в повышении полярности соединения витамина К, благодаря чему он выводится в водную среду.
Метаболиты выводятся с мочой, химически они являются производными карбоновой кислоты. Выводятся конъюгированными с глюкуроновой кислотой.
Показания к применению
Основными показаниями чтобы давать конакион в таблетках являются геморрагические состояния, нарушения свертывания крови, связанные с аномальным образованием факторов свертывания протромбинового комплекса: II (протромбин), VII, IX, X, когда они связаны с дефицитом этого витамина или нарушенным циклом превращения этого витамина.
Единицей заболевания, при которой применяют витамин К1, является гипопротромбинемия, которая сопровождается следующими состояниями:
- гипопротроминемия, вызванная антикоагулянтами, производными кумарина, производными индандиона;
- гипопротромбинемия, вызванная антибактериальными препаратами, разрушающими физиологическую бактериальную флору кишечника;
- гипопротромбинемия, связанная с ингибированием витамина K1 (вызванная, например, антибиотиками широкого спектра действия, салицилатами, сульфанаминами);
- гипопротримбинемия, сопровождающая механическую желтуху или протекание желчного свища при одновременном применении солей желчных кислот (при их отсутствии витамин K1 не всасывается).
Противопоказания
Конакион не применяют у пациентов с реакцией гиперчувствительности к его составу.
Побочные действия
Были редкие сообщения об анафилактоидных реакциях после парентерального применения Konakion.
В редких случаях могут возникать реакции в месте инъекции, которые могут быть серьезными, включая воспаление, некроз тканей, покраснение, потливость и нарушение вкуса.
Лекарственные взаимодействия
Витамин К повышает устойчивость к пероральным препаратам против производных кумарина и индандиона. В случае высоких доз фитоменадиона следует рассмотреть возможность применения более высоких доз антикоагулянтов или введения дополнительных, например гепарина.
Применение и дозы
Конакион вводят перорально (при менее сильном кровотечении) и внутривенно (как антидот при передозировке антитромботических препаратов, антикоагулянтов).
Доза, используемая при лечении, зависит от формы заболевания (включая тип гипопротромбинемии и ее тяжесть, возраст).
Препарат может быть более эффективным у пожилых людей, и этой группе пациентов обычно рекомендуется использовать более низкие дозы витамина K.
Обычные дозы для взрослых: от 10 мг до 40 мг (в случае сильного кровотечения).
Обычные дозы для детей старше 2 лет: от 1 мг до 5 мг. Этот диапазон является ориентировочным и зависит от состояния пациента. Обычная доза для детей — это внутривенная доза.
Конакион иногда используется вместе с переливанием крови или введением концентрата фактора свертывания крови.
Передозировка
Литературные данные не указывают на симптомы отравления фитоменадионом — они не известны.
Особые указания
Витамин К влияет на процессы свертывания, следует дождаться подходящего времени для синтеза большинства факторов свертывания. Эффект проявляется не сразу. Обычно его можно ожидать через 6-10 часов. Полный эффект через 1-2 дня.
Дозы препарата должны быть надлежащим образом подобраны и, возможно, низкими при применении у пациентов с лекарственными нарушениями свертывания крови, которым требуется применение антикоагулянтов — возрастает риск тромботических изменений.
Применение Конакиона связано с достаточно частыми контрольными тестами, такими как определение протромбинового времени.
Нарушения свертывания крови могут присутствовать при некоторых заболеваниях печени. Иногда бывает, что использование препарата в таких случаях неэффективно, но это не оправдывает применение доз, превышающих рекомендуемые. Более высокие дозы могут быть не такими эффективными, как обычные. Конакион неэффективен при гипопротромбинемии, вызванной тяжелым заболеванием печени, и при наследственной гипопротромбинемии.